Ethinyl estradiol: its interaction on blood-lipid.

Lipophilicity (log P) of the drug plays an important role when drug reaches in the critical reaction site, i.e., active site cum receptors where the major constituent is lipid moieties. The drug molecule may be responsible for altering the lipid constituents, which is measured in terms of phosphorus content and can be explained by their fatty acid changes that are linked with biological effect of the drug. Having considered the lipophilicity of ethinyl estradiol (log P = 3.67), its interactions with the whole lipid of goat blood have been investigated along with fatty acid changes and lipid peroxidation phenomena. There was significant loss of phosphorus content of phospholipid and change of fatty acid constituents of whole lipid. This may be ascribed to binding affinity of ethinyl estradiol with lipid constituents in blood. Lipid binding potential of the drug may have role in its therapeutic effect. The peroxidation induced by drug has been quantitatively measured along with its suppression by using antioxidant. The results reveal that ethinyl estradiol caused significant extent of lipid peroxidation. Ascorbic acid, a promising antioxidant could significantly reduce drug induced lipid peroxidation.

Efectos de los estrógenos conjugados sintéticos en la masa ósea y en los lípidos plasmáticos / Effects of the synthetic conjugated estrogens in the bone mass and plasmatic lipids

Objetivo: Son escasos los estudios que han evaluado los efectos metabólicos de los estrógenos conjugados sintéticos. Como en Chile este tipo de estrógeno son los más usados, decidimos evaluar la respuesta ósea y de los lípidos a estos fármacos. Material y método: 61 pacientes tratadas con estrógenos conjugados sintéticos durante un año; aquellas pacientes que tenían útero y menos de 60 años de edad se le indicó medroxiprogesterona asociada en forma secuencial, a las mayores, se les indicó en forma combinada continua. La masa ósea se evaluó con un equipo de ultrasonografía ósea. DBI-Sonic (Igea, Italia), cuyo bajo coeficiente de variación (0,4 por ciento) permite monitorizar la respuesta terapéutica al año.Los lípidos plasmaticos, se midieron con métodos enzimáticos. Se realizó ultrasonografía ósea y se midió los lípidos plasmáticos al inicio y al final del seguimiento. Resultados: La masa ósea no sufrió la pérdida esperada durante el año de tratamiento. Evaluado con AD-SOS (amplitude-dependent speed of sound), se observa que esta se mantuvo constante: basal: 2014+- 62 m/seg, al año: 2015+- 60m/seg. Tampoco hubo deterioro de microarquitectura ósea como la muestra la UBPS; 39,7 +- 23,7 Y 40,5 +- 20,2 respectivamente (ns). En cuanto a los lípidos, se observaron los beneficios característicos de los estrógenos orales.El colesterol total bajo de 222+- 31 mg/dl a 211+- 28 (p<0,06); el HDL, de 49,5+- 7,9 subió a 55,9+-7,1 (p<0.001); LDL, DE 134+-33 PASÓ A 125+-26(NS). Los triglicéridos bajaron de 188+-85 a 153+-52(p<0,004); mejoría atribuible a la dieta que se indica de rutina de estas pacientes. Conclusiones :los estrógenos conjugados sintéticos evitan la pérdida de masa ósea y mejoran el perfil lipídico

Interferencia endometrial de los estrógenos sintéticos en la regulación de la fertilidad / Endometrial interference of synthesis estrogens in fertility regulation

Inicialmente la actividad antiovulatoria de algunos preparados estrógeno/progestacional, era la acción requerida para controlar la fertilidad. A la fecha se ha conseguido una notable reducción en la dosis de ambos componentes hormonales, ofreciendo menos efectos colaterales, con una eficacia anticonceptiva aceptable. Actualmente se dispone de una variedad de esas combinaciones, en donde el estrógeno sintético concentra de 80 a 20 µg/tableta y la prescripción se inicia o el 1er. día o el 5o. día del ciclo menstrual. Al analizar el plasma y el endometrio simultáneamente obtenida de usuarias crónicas que incluían en la tableta dosis de 30 o 50 µg del estrógeno sintético, se observó un perfil de 17B-estradiol como el de la maduración folicular de los ciclos ovulatorios sólo en las mujeres que tomaban la dosis más baja. Sin embargo, este fenómeno de ciclicidad no se obtuvo a nivel local; paralelamente la progesterona circulante en ambos grupos nunca fue > 5.0 ng/ml. La observación indica que se debe buscar un periodo crítico local durante el ciclo menstrual ovulatorio, con mucho menores dosis hormonales para controlar la fertilidad

Tratamento prolongado da vaginite atrófica pelo promestriene: resultados e tolerância / Prolonged treatment of athrophic vaginitis with promestriene: results and tolerance

Vinte pacientes menopausadas portadoras de vaginite atrófica com ausência de células superficiais ao esfregaço cito-hormonal foram tratadas durante quatro a seis meses, através de terapias mensais de 20 dias, com cápsulas vaginais de promestriene. O tratamento proporcionou modificaçäo significativa da citologia vaginal, que consistiu principalmente no desenvolvimento das células intermediárias às custas das células basais. Näo houve elevaçäo da taxa plasmática do estradiol e näo foi observada qualquer modificaçäo nos parâmetros clínicos e biológicos examinados. Tais conclusöes foram estatisticamente significativas. O estudo confirmou também a boa tolerância do promestriene administrado em tratamentos prolongados e/ou repetidos, freqüentemente necessários nas pacientes menopausadas.

Uso do promestriene por via vaginal: avaliaçäo da colpocitologia hormonal, dos níveis plasmáticos de gonadotrofinas e estradiol em mulheres na menopausa: análise da eficácia e tolerabilidade / Use of promestrien by intravaginal route: evaluation of hormonal colpocytology, plasma levels of gonadotrophins and estradiol in menopausal women: analysis of effectiveness and tolerability

Os autores estudaram os efeitos da administraçäo do promestriene por via vaginal em mulheres na pós-menopausa. Um grupo de 14 pacientes recebeu a droga em regime de administraçäo diária, contínua, por 60 dias. Um segundo grupo, com 16 pacientes, foi tratado em regime de administraçäo diária, contínua, por 20 dias e, a seguir, três vezes por semana por mais 40 dias. Analisaram a evoluçäo da colpocitologia hormonal e dos níveis de gonadotrofinas, bem como a tolerabilidade e eficácia da medicaçao ao longo do estudo. Concluem ser o promestriene um agente antiatrófico vaginal efetivo, sem produzir alteraçöes dos níveis plasmáticos de gonadotrofinas e estradiol. Nao observaram diferenças estatísticas nos dois regimes de administraçäo estudados.